Sucralfato, Mecanismo de acción, Los usos clínicos, Las reacciones adversas


El sucralfato es un agente citoprotector, un medicamento oral, gastrointestinal indicado principalmente para el tratamiento de úlceras duodenales activas. Las marcas incluyen Sucramal en Italia; Carafate en EE.UU.; Pepsigard, Sucral, Sucrafil, Hapifate en la India; Sutra o Musin en algunas partes de Asia Sudoriental; Sulcrate en Canadá; Ulsanic en Sudáfrica e Israel, y Antepsin en Turquía. El sucralfato también se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de reflujo gastroesofágico y úlceras de estrés. A diferencia de las otras clases de medicamentos utilizados para el tratamiento de las úlceras pépticas, sucralfato es un complejo de sulfato de aluminio-sacarosa que se une a la mucosa, creando así una barrera física que impide la difusión de ácido clorhídrico en el tracto gastrointestinal y evita la degradación de la mucosidad por el ácido. También estimula la producción de bicarbonato y actúa como un tampón ácido con propiedades citoprotectores. Sucralfate fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de EE.UU. en 1981.

Mecanismo de acción

El sucralfato es una sustancia que actúa localmente que en un ambiente ácido reacciona con el ácido clorhídrico en el estómago para formar una reticulación, el material viscoso, similar a una pasta capaz de actuar como un tampón ácido durante el tiempo que de 6 a 8 horas después de una sola dosis . También se une a las proteínas en la superficie de las úlceras, tales como la albúmina y fibrinógeno, para formar complejos insolubles estables. Estos complejos actúan como barreras de protección en la superficie de la úlcera, la prevención de daños mayores a partir de ácido, pepsina y bilis. Además, se evita que la retrodifusión de iones de hidrógeno, y se adsorbe tanto pepsina y ácidos biliares. Recientemente, se ha indicado que el sucralfato también estimula el aumento de la prostaglandina E2, factores de crecimiento epidérmico, bFGF, y la mucosa gástrica.

Los usos clínicos

La única indicación aprobada por la FDA para el sucralfato es para el tratamiento de úlceras duodenales activas no relacionados con el uso de AINE debido a que el mecanismo detrás de estas úlceras es secundaria a la hipersecreción de ácido. No está aprobado técnicamente para las úlceras gástricas debido a que el principal mecanismo no se debe a la hipersecreción de ácido, pero en lugar de la protección disminuida. El uso de sucralfato en la úlcera péptica ha disminuido recientemente, pero sigue siendo el agente preferido para la profilaxis de la úlcera de estrés.

  • Úlcera duodenal activa no relacionada con el uso de AINE-1 g PO cuatro veces al día dado 1 h antes de las comidas y antes de acostarse durante 4-8 semanas
  • La terapia de mantenimiento para resolver las úlceras duodenales-1 g vía oral dos veces con el estómago vacío
  • Úlcera gástrica no está relacionada con el uso de AINE y gastritis debido al GERD-1 g PO cuatro veces al día, 1 hora antes de las comidas y antes de acostarse. La terapia de combinación triple con lansoprazol cisaprida sucralfato puede mejorar significativamente los síntomas y la calidad de vida y es más rentable que el grupo de combinación ranitidina.
  • Úlcera aftosa y estomatitis debida a la radiación o la quimioterapia-5-10 mL PO suspensión buches y escupa/tragar cuatro veces al día.
  • Proctitis por radiación o colitis ulcerosa-3 g/15 ml suspensión rectal una vez o dos veces al día.
  • La enfermedad por reflujo gastroesofágico durante la terapia con medicamentos de primera línea el embarazo se combina con el estilo de vida y la modificación de la dieta.
  • Úlcera de estrés profilaxis-El uso de sucralfato en lugar de antagonistas H2 para la profilaxis de la úlcera de estrés, y medidas para prevenir la aspiración, como la posición semisentada o aspiración subglótica continua, todos han demostrado reducir el riesgo de neumonía asociada a la ventilación.
  • Prevención de la formación de estenosis-sucralfato tiene un efecto inhibidor sobre la formación de estenosis en quemaduras corrosivas experimentales y se puede utilizar en el tratamiento de quemaduras esofágicas corrosivos para mejorar la curación de la mucosa y suprimir la formación de estenosis
  • El sangrado rectal y su gestión después de la irradiación para el cáncer de cuello uterino

Grado 1 presentaron hemorragias alivio inmediato con enema sucrasulfate durante 1 mes. Grado 2 sangrado, sucrasulfate enema y/o coagulación fueron eficaces. Grado 3 sangrado duró durante 1 año a pesar de las transfusiones frecuentes y coagulación. Grado 2 y 3 sangrado rectal se produjo en 8,5% de los pacientes. El factor de riesgo más significativo fue la ICRU-CRBED. El tratamiento oportuno con una combinación de enema sucrasulfate y coagulación es eficaz en el control de Grado 1 y 2 sangrado rectal sin el desarrollo de fístula o estenosis.

Las reacciones adversas

Los efectos secundarios más comunes son el estreñimiento 2-3% y la formación de bezoar. Menos comúnmente reportados incluyen flatulencia, cefalea, hipofosfatemia, y xerostomía. Evite el uso de este fármaco en pacientes con insuficiencia renal crónica, podría causar que la nefropatía inducida por aluminio. Madres lactantes: Incierto.